表面活性剂及其代谢产物在机体内引起的生物学变化，亦即对机体可能造成的毒副作用包括急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性、对生育繁殖的影响、胚胎毒性、致畸性、致突变性、致癌性、致敏性、溶血性等等。表面活性剂与人体不同部分以不同方式接触，对上述毒副作用会提出不同的要求。
食品和医药行业中使用表面活性剂作为各种加工助剂或增效剂，因此增大了表商活性剂与人体消化道、血液系统的接触机会，这就对表面活性剂的经口毒性、溶血性、遗传性和致癌性、致畸性提出了严格要求。用于食品和口服药品如液剂、片剂、丸剂等中的表面活性剂必须是低毒或无毒类物质，如经静脉或肌肉注射，则必须注意表面活性剂的溶血性；长期使用则需考串由此可能引起的遗传性、癌变性、致畸性等问题。
表面活性剂在与人体接触的体系如药物、食品、化妆品及个人卫生用品中的应用越来越广泛，随着人类生活水平的提高，人们对各类与人体接触配方中表面活性剂的毒副作用投入越来越多的关注。针对不同用途，对表面活性剂关注的重点主要集中在对粘膜的刺激性、对皮肤的致敏性、毒性、遗传性、致癌性、致畸性和溶血性、消化吸收性、生物降解性等方面。
例如对化妆品而言，以前选取配料的原则以装扮靓丽为主，选择表面活性剂只是考虑如何达到最佳的第一功效或主功效，如净洗、发泡、乳化、分散等；其次才考虑到发挥其第二功效或辅助功效，很少或根本没有考虑到表面活性剂对皮肤、毛发等自然状态的影响。
现在对表面活性剂的选取原则则逐渐趋向于在首先满足保护皮肤、毛发的正常、健康状态，对人体产生尽可能少的毒副作用的前提条件下，才考虑如何发挥表面活性剂的最佳主功效和辅助功效。这种发展趋势使得表面活性剂原料供应商、配方师和生产厂商都面临着一种挑战，即如何重新认识和评价表面活性剂的安全性及温和性，向消费者提供最安全、最温和又最有效的制品。因此，重新评价原有表面活性剂品种和新型表面活性剂的安全性和温和性是十分必要的。
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